肝药酶的概念肝药酶的作用药物相互作用的概念药物相互作用对疗效的影响什么是肝药酶?Hepatic Microsomal Enzymes大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞平滑内质网脂质内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化,故称肝药酶。肝药酶在肝脏催化药物发生化学变化,改变原药物结构,使原有药物:转变为无活性代谢物转变为另一活性药物转变为活性更高的药物转变为毒性代谢产物使药物的代谢产物极性增加,水溶性加大,加速药物从体内的排泄过程。微粒体酶肝细胞平滑内质网肝药酶最主要的类型起催化、氧化、还原、水解和葡萄糖醛酸化反应。CYP450是主要的肝药酶单加氧酶非微体酶肝细胞的细胞质和线粒体其他组织中也存在乙醇脱氢酶乙醛脱氢酶单胺氧化酶双加氧酶谷胱甘肽过氧化物酶酶诱导作用(enzymeinduction):某些化学物质能提高肝药酶的活性,使一些药物代谢速率加快,称为酶的诱导。能提高酶活性的化学物质称为药酶诱导剂(Enzymeinducer)酶抑制作用(enzymeinhibition):能降低肝药酶的活性,使一些药物代谢速率减慢,称为酶的抑制。能降低酶活性的化学物质称为药酶诱导剂(Enzymeinhibitor)酶诱导作用(enzymeinduction)长期饮酒:CYP2E1烟草、西蓝花、花椰菜:CYP1A2利福平:微粒体氧化酶抗癫痫药:苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑癫酮螺内酯:CYP3A4灰黄霉素:磷酸水解酶酶抑制作用(enzymeinhibition)抗抑郁药:氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、安非他酮抗真菌药:酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑抗菌药物:环丙沙星、红霉素、克拉霉素、抗心律失常药:奎尼丁抗高血压药:维拉帕米、抗癫痫药:丙戊酸盐蛋白酶抑制剂:利托那韦、茚地那韦酶抑制作用(enzymeinhibition)植物:圣约翰草、薄荷、蒲公英茶、洋甘菊茶水果:西柚汁
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