免疫抑制剂的药物相互作用

许多药物的代谢。一、药物相互作用机制一代谢◆OATP1B1底物:阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀酸、青霉素、波生坦、依那普利、非索非那定、甲氨蝶呤、利福平、缬沙坦、瑞格列奈、沙奎那韦、头孢哌酮、头孢唑林、托拉塞米等◆OATP1B1抑制剂:环孢素、吉非贝齐、利福平、罗红霉素、泰利霉素、茚地那韦、沙奎那韦等。一、药物相互作用机制一代谢◆P450酶诱导剂:使经该酶代谢的药物和本身代谢加速,导致药效减弱的药物√卡马西平、巴比妥类、利福平、苯妥英钠、水合氯醛、保泰松、尼可刹米等。一、药物相互作用机制一代谢◆P450酶抑制剂:抑制或减弜药酶活性,减慢经该酶代谢的药物的代谢,导致药效增强的药物。强度∶克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、蛋白酶抑制剂、五酯片等√中度:地尔硫卓、红霉素、氟康唑、伏立康唑、维拉帕米、葡萄柚汁、胺碘酮、口服避孕药等√轻度:西咪替J、硝苯地平、尼卡地平、诺氟沙星、环丙沙星、咪达唑仑、利多卡因、奥美拉唑、甲硝唑、异烟胼等。二、免疫抑制剂的分类◆烷化剂(氮芥类):环磷酰胺、苯丁酸氮芥◆):环孢素、他克莫司、西罗莫司◆代谢拮抗剂:吗替麦考酚酯、硫唑嘌呤、来氟米特、甲氨蝶呤等;◆生物制剂:利妥昔单抗、抗胸腺免疫球蛋白等。l三、免疫抑制剂的相互作用一环磷酰胺◆环磷酰胺√抗痛风药(别別嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒)∵可增加血清尿酸水平,应调整抗痛风药物剂量√巴比妥类、皮质激素类药物∶大剂量可影响环磷酰胺代谢,增加其毒性√多柔比星:增强心脏毒性√可卡因:合用可延长可卡因作用并增加毒性√琥珀胆碱∷可増强琥珀胆碱的神经肌肉阻滯作用,使呼吸暂停延长。l、免疫抑制剂的相互作用一环孢素环孢素具有肾毒性—-可能增加肾功能暲碍的药物√通过CYP3AA和CYP3A5来代谢——增加降低环孢素浓度的药物√抑制CYP3A4及多种药物转运体P糖蛋白——影响其他药物代谢和安全性