卷曲霉素对氨水杨酸乙硫异烟胺卡那霉素?前者疗效较高、不良反应较少;后者毒性较大、疗效较差,主要与其他抗结核病药配伍,用于对一线抗结核药产生耐药性或不能使用一线药的患者。?近年来,又开发研制出一些疗效好、毒副作用相对较轻的抗TB药,如氧氟沙星和左氧氟沙星等。Р异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封)Р抗菌机制??抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成,减弱结核杆菌的耐酸能力;抑制结核分枝杆菌膜磷脂的合成,改变膜通透性А有杀菌和抑菌作用А易产生耐药性,强调联合用药?联合用药增强疗效,延缓耐药性的产生Р作用特点Р①高效、价廉А②口服吸收好А③分子量小,穿透力强А④大部分经乙酰化代谢,存在快、慢乙酰化代谢型,影响药物疗效和毒性的发生率和程度А⑤为肝药酶抑制剂,易发生药物相互作用Р临床应用Р各种类型的结核病? 单用?早期、轻症结核病或预防给药? 联用?其他类型的结核病Р不良反应与防治Р长期应用有? ①外周神经炎和中枢神经系统症状? INH致Vit B6 缺乏→ GABA↓→ CNS兴奋症状? 慢乙酰化多见,用Vit B6 少量预防? ②肝损害? 乙酰化产物—单乙酰异烟肼(肝毒物)? 快乙酰化多见,定期复查肝功能Р利福平(rifampicin)Р抗菌谱:广谱分枝杆菌、多数G+、G-菌、病毒、衣原体,为抑菌和杀菌药Р作用机制:抑制依赖DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成。Р耐药性:RNA多聚酶亚单位(靶位)突变Р体内过程Р口服吸收快、完全,食物或PAS同服可减少吸(同服需间隔8——12小时)? 穿透力强,体内分布广? 经乙酰化代谢,与INH有协同作用? 肝药酶诱导剂,能加速避孕药等代谢? 主要从胆汁排泄? 分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色Р临床应用Р各种类型结核病联用? 麻风病? 耐药金葡菌等敏感菌引起感染?脑膜炎球菌及流感嗜血杆菌引起的脑膜炎?胆道感染?眼药水治疗砂眼、结膜炎等
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