达帕胺(寿比山)的上市,使利尿剂在高血压病的治疗地位又有新的提高,它的特点是常用剂量仅表现为轻微的利尿作用,主要表现为血管扩张作用(该药具有钙拮抗作用),降压有效率在80%左右,且不具有传统利尿剂造成代谢异常的副作用,目前已在临床广泛应用。Р一.各种利尿剂的特点Р利尿剂作用部意图Р分类Р利尿效果Р主要作用部位Р代表药Р排钠力?(滤过钠量的%)Р尿电解质排泄РNa+РCI-РK+РHCO3-Р碳酸酐酶抑制剂Р低效Р近曲小管Р乙酰唑胺Р4Р+Р0Р++Р+++Р噻嗪类Р中效Р远曲小管近端和髓襻升支皮质部Р氢氯噻嗪吲达帕胺Р8Р++Р++Р+Р+Р襻利尿剂Р强效Р髓襻升支粗段Р速尿、布美他尼、托拉塞米Р23Р+++Р++++Р+Р0Р保钾利尿剂Р低效Р远曲小管和集合管Р螺内酯、氨苯喋啶Р2Р+Р+Р-Р0Р1.碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺?碳酸酐酶主要存在于肾皮质、红细胞、中枢神经系统、胃黏膜、眼睫状上皮细胞?利尿作用弱、易产生耐受性?长期应用可引起“代酸”,可治疗“代碱”?可减少房水形成降眼压,缓解青光眼症状?可抑制脑组织及脉络丛中的碳酸酐酶,减少脑脊液生成,治疗脑积水,并有一定抗癫痫作用Р2.噻嗪类利尿剂?只影响肾脏稀释功能,不影响浓缩功能?利尿强度中等、持久,适于轻、中度充血性心力衰竭、老年人高血压(主张小剂量应用)?属“低限”利尿药,超过通常剂量范围,并不增加利尿效果。如氢氯噻嗪100mg/d已达最大效应,剂量-效应曲线已达平台期,再增量无效应增加Р在肾功不全肌酐 Scr>180umol/r(GFR)<30 ml/min时利尿效差。严重肾脏不全时禁用?对尿酸排泄具有双向性? A.尿酸正常时,小剂量噻嗪类与尿酸竞争有机酸排泄通道,减少其排泄,升高尿酸,引起痛风样症状? B.当肾小管中存在大量尿酸时,尿酸也可从近曲小管主动再吸收,大剂量噻嗪类可竞争性抑制尿酸再吸收,促进尿酸排泄
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