学结构芳香基-中间链-胺基?酯类:普鲁卡因、丁卡因、氯普鲁卡因?酰胺类:利多卡因、布比卡因、罗哌卡因?按作用时效?短效局麻药:普鲁卡因、氯普鲁卡因?中效局麻药:利多卡因?长效局麻药:丁卡因、布比卡因、罗哌卡因Р7Р二、局麻药理化特性Р解离常数 PKa 9.0(普) 7.9(利)?非离子化的碱基易于穿透神经膜?越大,非离子型越少,扩散和穿透力越差(普)?脂溶性分配系数 0.02(普) 2.9(利) 27.5(布)?反应:麻醉效能,高则强(布比卡因) ?蛋白结合率(%) 5.8(普) 64(利) 95(布)?反应:作用时间,高则长(布)Р8Р三、代谢Р吸收?从注射部位吸收至血液内?影响因素:局麻药剂量、性能、作用部位、血管收缩药?分布?从注射部位经毛细血管吸收分布至各器官系统?肺-心脑肾-肌肉脂肪和皮肤?生物转化和清除(肾)?酰胺类——肝酰胺酶?酯类——血浆假性胆碱酯酶Р9Р表9-1 常用局麻药的临床药理特性*Р局麻药Р普鲁卡因Р丁卡因Р利多卡因Р布比卡因Р罗哌卡因Р作用强度Р低Р高Р中等Р高Р高Р毒性Р低Р中等Р中等Р高Р中等Р表面麻醉Р无表麻作用Р1%-2%Р2%-4%Р无Р无Р局部浸润Р0.25%-1%Р0.1%(少用)Р0.25%-0.5%Р0.2%-0.25%Р0.2%Р细神经阻滞Р1%-2%Р0.1%-0.3%Р1%-2%Р0.25%Р0.25%-0.5%Р粗神经阻滞Р1%-2%Р0.2%-0.3%Р1.5%-2%Р0.25%-0.75%Р0.5%-0.75%Р作用时间(分钟)Р45-60Р120-180Р60-120Р300-420Р240-480Р一次最大量(除外腰麻)Р1000Р75Р400-500Р150Р200Р14mg/kgР1-1.2mg/kgР7mg/kgР<2mg/kgР<3mg/kgР注:表面麻醉的剂量一般为一次注射最大剂量的1/3-1/2Р10
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