局部麻醉药和局部麻醉*概述局麻药的发展史局麻药的化学结构和理化性能局麻药的作用机制常用的局部麻醉方法*局部麻醉药*定义局部麻醉药是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围,能暂时、完全、可逆地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下,使局部痛觉等感觉暂时消失,而对各类组织无损伤性影响的药物。*发展史18世纪中叶,人们咀嚼古柯叶,用以感受舒适感和增加耐力。1860年,阿尔伯特·尼曼(AlbertNiemann)从古柯叶中提取出了结晶的可卡因。1884年,Koller将可卡因用于眼部局麻手术。*1885年,Halstead用于颌神经阻滞;同年,Corning在狗身上进行了脊髓麻醉,施以硬膜外麻醉成功。1886年,Bier施以蛛网膜下腔阻滞麻醉成功。发展史*1905年,相继发现了普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因等,可卡因因其成瘾性高和安全性低而被淘汰。目前国内市场上常用局部麻醉药:利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、丁卡因。发展史*局麻药均属于芳香基—中间链—氨基结构的化合物,由三部分组成:000000N中间链芳香环亲水性亲水基(R)叔胺(R)亲脂性局麻药的分子结构决定其理化性质和药理性质氨基化学结构*中间链氨基团酯键或酰胺键亲水疏脂性亲脂疏水性芳香基团脂溶性与阻滞效能正相关决定代谢途径与作用强度药物分子的解离度化学结构*对局麻药理化性能较重要的是●离解常数●脂溶性●血浆蛋白结合率理化性质和麻醉性能*
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