局麻药ppt

tionР局部麻醉药:? 简称局麻药(local anesthetic)?是局部应用于神经末梢或神经干,能可逆地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下引起有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。РPhylogenyР1884年 koller在眼科成功应用可卡因做表面麻醉; ?1905年 einhorn合成酯类局麻药普鲁卡因,毒性小; ?1943年 lofren合成了酰胺类局麻药利多卡因Р局麻作用特点Р阻断所有神经?阻断顺序:痛(感觉)→植物→运动?仅影响动作电位?抑制心肌→平滑肌→骨骼肌?可逆?活动依赖性(使用依赖性,use dependence)Р理想条件 Ideal conditionР水溶液稳定?局部刺激性小?作用快、强、时效适当?穿透力强(可用于表面麻醉) ?不易被吸收,低毒?不易过敏、无快速耐受性?只阻滞感觉神经Р易长期保存Р虽被吸收,但毒性小Р满足不同手术时效Р可用于表面麻醉Р第一节概述?一、分类和构效关系РClassify ?& ?Relation of frame and effectРO NРBasic structure(图20-1,192)РR’?RР芳香基中间链胺基РO NРR’?RРRelation of structure and effectР分子结构: ?芳香基团(苯胺、苯甲胺):亲脂疏水性?中间链(酯键或酰胺键):决定局麻药代谢途径?胺基(叔胺、仲胺):亲水疏脂性,影响药物解离度?分子量越大,局麻作用越强、久РClassifyР根据中间链不同分类: ? 酯类:普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因? 酰胺类:利多卡因、布比卡因、甲哌卡因? 丙胺卡因、依替卡因?根据作用时效分类: ? 短效:普鲁卡因、氯普鲁卡因? 中效:利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因? 长效:丁卡因、布比卡因、? 依替卡因、罗哌卡因Р二、作用机制Р(mechanism)