局部麻醉药课件

--芳香基决定局麻药的亲酯疏水性?---胺基决定局麻药的亲水疏酯性Р局部麻醉药的基本结构РRР o NРR’Р芳香基Р中间链Р氨基Р芳香基中间链叔胺Р H3C H3C? O CH2? 利多卡因 NH C CH2 N ? CH2? H3C H3CР H3C? O CH2?普鲁卡因H2N C O CH2 CH2 N ? CH2? H3CР酯类局麻药:Procaine 、Dicaine ?酰胺类局麻药:lidocaine 、Bupivacaine 、Ropivacaine?Difference ?Onset Time (作用时间)?Metabolism :酯类在血浆内被水解或胆碱酯酶分解,酰胺类在肝内被酰胺酶分解?Allergy(变态反应):酯类所含的对氨基化合物可形成半抗原,引起变态反应(过敏反应)Р局麻药的作用机制Р局麻药能阻止产生动作电位所必需的钠离子内流,阻滞神经冲动的产生和传导;其方式目前主要有受体学说:局麻药可逆封闭钠通道的内口,且与钠通道上一个或多个位点(受体)结合?局麻药阻滞钠离子内流的作用具有使用依赖性(频率依赖性),即神经组织受到的刺激频率越高,开放的通道数目越多,受阻滞越明显,局麻作用越强РR NH+ R N+H+РR N+H+РR NH+Р钠通道Р神经鞘膜或神经膜Р局麻药在体液中存在两种?形式:不带电荷的碱基和?带电荷的阳离子РPH7.08Р药理作用Р㈠局部麻醉作用?阻滞的程度与局麻药的剂量、浓度、神经纤维的类别以及刺激强度有关;?阻滞的顺序是(浓度从低到高):? 痛觉温度觉触觉深部感觉运动功能?理想的神经传导阻滞应具备三个条件:?①足够的局麻药浓度?②充分的时间,使局麻药分子到达神经膜受体?③足够的神经长轴与局麻药直接接触(2~3Ranvier)Р药理作用Р㈡吸收作用Р局麻药Р注射部位吸收Р误注入血管Р血液循环Р抑制中枢神经Р抑制心血管Р局麻药的毒性作用