外用糖皮质激素治疗中的10个问题PPT课件

desoxycorticosterone)等。它们对矿物质的代谢特别是促进钠的潴留及钾的排泄的作用很强。?⑶氮皮质激素:由肾上腺皮质网状带细胞合成和分泌,如雄激素(如去氢异雄酮)和雌激素(黄体酮、雌二醇),通常所指肾上腺皮质激素不包括此类Р糖皮质激素的命名Р糖皮质激素的命名至今仍未统一,不同的杂志、专著都会有不同。2001年4月7日在柏林召开的“第一届欧洲糖皮质激素治疗讨论会”上就命名问题提出了建议。?他们认为“类固醇”(steroids)的范围太广,它包含了胆固醇、性激素和皮质类固醇等具有共同多环结构的化合物。?“皮质类固醇(corticosteroids)”和“类皮质激素(corticoids)”都不够准确,因为它不能明确是指肾上腺皮质合成的两类类固醇激素中的哪一种;从狭义而言,“皮质类固醇”具有21个碳原子,而雄激素仅有19个碳原子。?因此,以“糖皮质激素”或“糖皮质类固醇”来命名以抗炎和免疫抑制为治疗目的的合成药物是比较正确的、恰当的。Р基本结构РCР5Р9РAРDРBР13Р11Р1Р10Р2Р3Р4Р6Р7Р8Р12Р19Р17Р20Р21Р14Р15Р16Р18Р构效关系РC1-C2位加双键,增强抗炎作用。?C6、C9位加卤素(氟、氯)增强抗炎活力减低分解代谢。?C16-C17位间加丙酮键增强穿透力。?C16、C17、C21位酯化增加穿透力增强抗炎活性。?C16位由OH、CH3取代降低盐代谢作用Р⑴ C1与C2位间插入双键增强抗炎效价РHydrocortisone ￫ PrednisoloneР⑵卤化作用(halogenation)РHydrocortisone￫Fludrocortisone?在C9a位加入F原子增加抗炎效价增加10倍,加上的卤族基团越多抗炎效价越高。但也使盐皮质类固醇的副作用增强,因此要在16α或β位加入羟基、甲基消除此作用,同时也增加疗效