阿片受体的功能差异与镇痛药的选择 PPT课件

赐良药”的美名。? ——人们对阿片的研究从未停歇......?1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品?逐渐发现,作为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物的阿片,含有20多种生物碱,包括吗啡和可待因罂粟碱。Р一、阿片受体及功能特点Р1.阿片镇痛作用Р吗啡类制剂严格的构效关系、立体特异性、强大的镇痛效应、可特异性拮抗——特异性阿片受体?1971年Goldstein首先用放射性配体结合法证明脑内有与阿片特异性结合的物质。?1973年不同的实验室(Simon,Snyder,Terenius)各自证明了脑内阿片受体的存在。此后放射受体结合便成为研究阿片受体的重要手段。Р一、阿片受体及功能特点Р2.阿片受体发现Р早期发现了κ、μ、三型,但后来证实不?属于阿片受体系列Р在中枢神经系统中自脊髓至大脑皮层均有存在,但分布不均匀? †解剖上,集中于导水管周围灰质、内侧丘脑、杏仁核? 和脊髓胶质区? †功能区域上,分布于痛觉传导区以及与情绪和行为有关? 的区域Р(1)分布广泛——中枢阿片受体Р4.阿片受体的多样性Р一、阿片受体及功能特点Р近来发现,外周组织也存在阿片受体分布Р外周阿片受体Р(1)分布广泛——外周阿片受体Р4.阿片受体的多样性Р一、阿片受体及功能特点РMeissner小体内传入纤维/无髓鞘感觉神经末梢可找到阿片受体,但交感节后神经上无分布Р受炎症的精密调控,介导的镇痛作用炎性疼痛尤其显著Р†局部炎症反应区域的神经末梢表达较多阿片受体Р†解剖上,三种经典阿片受体(δ,κ,μ)在感觉神经元、背根神经节细胞和初级传入神经末梢均有分布Р4.阿片受体的多样性Р一、阿片受体及功能特点Р(2)结构多样性——多种分型Р通过整体动物、离体器官以及阿片受体的放射受体结合试验的研究,比较清楚的阿片受体有三种(经典): 、和,以及ORL1,以及新型而较少了解的阿片受体、、、和。