片受体激动剂抑制腺苷酸环化酶(减少cAMP的产生),关闭N型电压控制型钙通道,开放钙依赖性内控型钾通道。由此导致超极化和神经元兴奋性下降。细胞内钙的变化影响神经递质的释放,并调节蛋白激酶活性。纳摩尔级的阿片类药物并不产生抑制作用,而是通过激活兴奋性Gs蛋白而产生兴奋作用。合用极低剂量的拮抗剂可显著增强阿片类激动剂的镇痛作用,减轻副作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆?麻?醉?性?镇?痛?药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡吗啡通过激动体内阿片受体而产生强烈的镇痛作用,肌注后15~30min起效,45~90min产生最大效应,镇痛作用时间为4~6h。吗啡的剂型最多,除普通的片剂、胶囊和针剂外,还有控缓释片、高浓度口服液、栓剂等。吗啡的给药途径也最多,可经皮、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内给药。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆?麻?醉?性?镇?痛?药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡吗啡主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛,成人每次5~l0mg。肌注或静脉注射用于急性剧烈性疼痛。用于术后和癌性镇痛时,常通过硬膜外腔或静脉给药,可单次给药或使用镇痛泵持续给药。此外,吗啡还有明显的镇静和镇咳作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆?麻?醉?性?镇?痛?药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡吗啡的不良反应,主要是呼吸抑制,对平滑肌的激动作用,成瘾性和耐受性等。使胃肠道、胆道、支气管、输尿管和膀胱的平滑肌张力增高,甚至痉挛,产生恶心呕吐、便秘、尿潴留等症状。可合用可乐定、氯胺酮等,以减少吗啡副作用和用量,提高镇痛效果。如果发生急性中毒或严重呼吸抑制,可用纳洛酮,呼吸支持。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆?麻?醉?性?镇?痛?药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡婴儿、孕产妇、哺乳妇、严重肝功能不全者,以及慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘、肺心病、颅内高压、颅脑损伤患者禁用吗啡。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用
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