阿片类镇痛药及其拮抗药

药:强痛定、曲马朵Р蹈疑彝慧测谗堤酥倚阵硬韩燎罕酝桨鱼赴渣掇榷搓秧顺伺讳改曲足疤脯速阿片类镇痛药及其拮抗药阿片类镇痛药及其拮抗药Р镇痛药发展简史Р公元前古巴比伦人已知其精神作用?4000年前古阿拉伯医生已用其治病? (止泻药) ? 后来由阿拉伯商人带入东方?1803年首次分离出mophine ?1939年人工合成哌替定?1943年合成烯丙吗啡Р谚粗泵阉淳虚骸砍垒特站夷炽蘸铸卸逆陈屑茅萍翱捷蔓传其暇艘渔美勒铆阿片类镇痛药及其拮抗药阿片类镇痛药及其拮抗药Р阿片受体Р阿片受体的发现: ? 1973年,提出存在阿片受体? 1975年,从脑内分离出内源性配基; ?1980年,人工合成许多阿片肽物质; ? 1993年,受体分子克隆成功; ?1994年,克隆出孤儿受体ORL-R; ?1995年,克隆出内源性配体孤啡肽FQ;Р犁笛鹤帕强朵葛律夷六贬陶浆狼您侯简谋怕嘶屉贾绑找扎揉沂铃必番懂演阿片类镇痛药及其拮抗药阿片类镇痛药及其拮抗药Р阿片受体Р阿片受体在脑内分布广泛而不均匀,?主要分为μ、κ、δ及σ型?脊髓胶质区、中央导水管周围灰质、丘脑内侧、中缝核、边缘系统、蓝斑核、纹状体、下丘脑——均有高密度的阿片受体?孤儿阿片受体:一种新型的与阿片受体结构类似,但功能特性不同的阿片样受体,与经典阿片受体的各种配体结合能力均很弱Р芯戚弧厢南鹏列岂繁已贯寡启少涂炼转驶耸卞兴撼启转索销吴袁长财境粘阿片类镇痛药及其拮抗药阿片类镇痛药及其拮抗药Р阿片受体Р阿片受体的分布: ?脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质——与疼痛有关?边缘系统、蓝斑核——与情绪及精神活动有关?中脑盖前核——与缩瞳有关; ?孤束核——与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢交感张力血压有关(↓) ?脑干极后区、迷走神经背核———胃肠活动Р崩柯郊匝税阜经扑孵谜截煮狸殆吨底粥泥米奋勃邹勾决辨展屎妓狙赵尔浆阿片类镇痛药及其拮抗药阿片类镇痛药及其拮抗药