低高热和正常体温。 2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。一、共同的药理作用解热作用、镇痛作用和抗炎作用。图 16-1 解热镇痛药的解热机制[发热]当外热原(微生物、内毒素等) 进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素 1)→作用于下丘脑前部→PG合成与释放↑→刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。 3.机理: 抑制中枢环加氧酶(COX), 使 PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制 COX 活性呈正相关。发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。由于 T 过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等, 解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。(二)镇痛作用【特点】 1. 对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2. 镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。 3.作用机理:抑制炎症部位 PG合成, 作用部位在外周。疼痛痛的产生: 组织损伤炎症刺激致炎致痛物质释放增多提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性刺激感觉神经末梢(三)抗炎、抗风湿作用除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。[机理]抑制环加氧酶( COX )→PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质, 对致炎致痛物质有增敏作用。近年来发现 COX 有两种同工酶,简称 COX 1与 COX 2,两者为同分异构体。 COX 1 存在于血管、胃和肾等组织,可参与血管张力的调节等一些生理反应。 COX 2 则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制 COX 2, 使PG合成减少有关。二、分类: 按其结构不同分 1. 水杨酸类,如阿司匹林; 2. 苯胺类,如扑热息痛; 3. 吡唑酮类,如保泰松; 4. 其他有机酸类,如吲哚美辛。
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