具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为NSAIDS。Р第一节┃解热镇痛抗炎药Р(一)解热作用Р【特点】?1.降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能,在物理降温配合下,可降低高热和正常体温。?2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。Р一、共同的药理作用?解热作用、镇痛作用和抗炎作用。Р图16-1 解热镇痛药的解热机制Р[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1)→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑→刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。Р3.机理:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。Р发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。由于T过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。Р(二)镇痛作用Р【特点】? 1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。? 2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。? 3.作用机理:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。Р(三)抗炎、抗风湿作用Р除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。Р[机理] 抑制环加氧酶(COX)→PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。? PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。Р近年来发现COX有两种同工酶,简称COX1与COX2,两者为同分异构体。? COX1存在于血管、胃和肾等组织,可参与血管张力的调节等一些生理反应。? COX2则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导产生。Р解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2,使PG合成减少有关。
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