其次为氯唑西林,而苯唑西林的抗菌作用稍弱,血药浓度较低,较重的感染剂量需每日6-12g/日。Р3、氨基青霉素Р抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素,对肠球菌的作用良好,对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等G-杆菌具良好的抗菌活性。?胆汁中浓度高,易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌所致各种感染,S感染。?氨苄西林和阿莫西林,抗菌谱与抗菌活性相似。?阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强,氨苄西林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更快;皮疹发生率低;口服生物利用度较高。Р表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较Р细菌羧苄西林替卡西林阿洛西林美洛西林哌拉西林?葡萄球菌(酶-)+ + ++ ++ +~++?葡萄球菌(酶+)- - - - -?链球菌+~++ + ++ ++~+++ ++?肠球菌± - ++ + +~++?G-菌+ ++ +++ +++ +++~++++? Р其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相? 似或稍强,在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林? 可以通过血脑屏障。Р5、作用于革兰阴性菌的青霉素Р抗菌谱窄,仅对肠杆菌科细菌具良好作用,对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。Р国内主要用美西林(mecillinam),用于肠杆菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白2(PBP-2),与其他青霉素作用靶位不同,因此,治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。Р二、头孢菌素类Р具有类似青霉素的优良药理特点,属繁殖期杀菌剂,可用于严重感染和免疫缺陷者感染,与静止期杀菌剂(氨基糖苷类)有协同作用;组织分布好,部分品种可透过血脑屏障,适用于各系统器官感染,一般能安全用于小儿、老人和孕妇。?多数头孢菌素对β-内酰胺酶比青霉素类稳定,耐酸,过敏反应发生率低,其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。?对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
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