类或特殊使用品种比阿培南厄他培南美罗培南帕尼培南亚胺培南碳青霉烯类药物分类?根据药物的抗菌谱,碳青霉烯类药物可分为以下三类: 分类抗菌谱针对感染类型药物第1类广谱抗菌药物,但对非发酵菌如铜绿假单胞菌、不动杆菌的抗菌活性有限社区获得性感染厄他培南第2类广谱抗菌药物,对非发酵 G -菌具有抗菌活性医院获得性感染?亚胺培南?美罗培南?帕尼培南?比阿培南?多利培南第3类广谱抗菌药物,对 MRSA 具有抗菌活性—— PZ-601( 药物尚在研发中) 1.Mohammed I. El- Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897 作用机制特点??抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白( PBPs ),从而阻?碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞?浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌??哺乳动物无细胞壁,不受此影响,对宿主毒性小。?亚胺培南与 PBP 的结合,尤其是 PBP2 的亲和力很强,阻碍细?胞壁的合成,可使细菌迅速肿胀、溶解??美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位,主要?是与 PBP2 和 PBP3 紧密结合??帕尼培南对金葡菌的作用靶位 PBP1 和 PBP3 ,对大肠杆菌、?粘质沙霉菌和铜绿假单孢菌作用靶位为 PBP2 对β-内酰胺酶的稳定性??碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β- ?内酰胺酶、染色体及质粒介导的头孢?菌素酶(AmpC 酶)高度稳定??可被金属β-内酰胺酶水解灭活,造?成碳青酶烯类抗生素耐药碳青霉烯类的比较:耐药机制??亚胺培南美罗培南比阿培南厄他培南帕尼培南 AmpC/ESBL ﹣﹣﹣﹣﹣碳青霉烯酶(金属β-内酰胺酶等)﹢﹢﹢﹢﹢ PBP 亲和力降低﹢﹢ ND ﹢ ND 孔蛋白通道减少﹢﹢ ND ﹢ ND 外排泵机制的上调﹣﹢ ND ﹢ ND
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