转移性或原发性以及局部晚期乳腺癌患者都有治疗作用,而且对于一些抗癌药物比如紫杉醇类或蒽环类产生耐药性的患者也有疗效,可单独使用或与卡培他滨联合使用。陕西科技大学硕士学位论文埃博霉素B较早被详尽研究的埃博霉素类物质之一,目前处于III期临床研究阶段,临床试验结果显示,埃博霉素B对卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌等癌症患者都具有治疗作用且对于紫杉醇产生耐药性的肿瘤患者也有疗效。其余几种药物现己进入II期临床试验,其中沙戈匹隆采用全化学合成得到,KOS.1584是埃博霉素D的一种衍生物【12】。目前紫杉醇是作用于微管的抗肿瘤药物,但该药遭遇了耐药性问题的困扰,而埃博霉素类药物临床上对于紫杉醇治疗无效或复发性癌症晚期患者具有疗效,且其具有耐药性和较好的溶解性,是一类极具潜力的抗肿瘤新药。随着研究的进展,埃博霉素有望作为替代紫杉醇的新一代抗肿瘤药物占领市场113]。1.1.3埃博霉素的理化性质和结构埃博霉素是一种十六元大环内酯类化合物,别名埃波休隆,现已通过发酵分离提取或化学修饰等多种方法获得多种埃博霉素类化合物,除了常被人们提及的埃博霉素(EpothiloneA),埃博霉素B(EpothiloneB)外,还有EpothiloneC~EpothiloneH六种同类化合物【14],结构如图1.1,在这八种化合物中EpothiloneA(EPOA)和EpothiloneB(EPOB)得到了比较全面和深入的研究。正所谓结构决定性质,EpothiloneA和EpothiloneB的结构决定了它们理化性质的差异Ill,具体见表1.1。RlH删ikmeARtM睁epothilone8R0OH0R暑Hepo嘲驰n●CR=MaepothiloneDRtHet∞lhitoneERtMeepollalloneF图1.1埃博霉素的化学结构Fig.1—1Chemicalstructureofepothilone
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