和拓扑异构酶Ⅳ都是细菌生长所必需的酶,其中任一种酶受到抑制都将使细胞生长被抑制,最终导致细胞死亡一、药物的发展概况及结构类型喹诺酮类抗菌药主要是由吡啶酮酸并联苯环、吡啶环或嘧啶环等芳香环组成的化合物,按其基本母核结构特征可分为:萘啶羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类发展阶段代表药物抗菌谱特点抗G-,对G+无效易产生耐药性,易被代谢,作用时间短,中枢毒性大引入哌嗪环抗G-、对G+亦有效,对绿脓杆菌有效,耐药性降低,毒副作用小引入F原子广谱抗菌药,抗G-、G+,对支原体、衣原体、分支杆菌也有作用,应用范围广第一阶段1962~1969第二阶段1970~1977第三阶段1978~今第三代主要有诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等其中第一代主要有萘啶酸第二代主要有吡哌酸和西诺沙星第四代目前主要有莫西沙星、加替沙星、司帕沙星等强的光毒性,2001年从市场撤除1位为取代的氮原子4位酮羰基3位羧基第三、四代喹诺酮类抗菌药6位为氟原子5、7、8位可有不同的取代基结构特点课堂活动有的医生在给病人开处方给药时,特别注上喹诺酮类抗菌药应在饭后服用,最好与食物同服可避免对胃肠道的刺激;因而病人在服药时与大量食物同服,虽然避免了对胃肠道的刺激,但药效也受到影响,请分析原因。喹诺酮类抗菌药应怎样口服?分析:因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性,对胃肠道有刺激性,应饭后服用。但由于其3,4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,降低药物的抗菌活性,所以这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。但与食物同服时应注意食物种类,最好服用食物15分钟以后再服。三、药动学特点大多口服吸收好,血药浓度相对较高血浆蛋白结合率低,组织穿透力强,体内分布广,可进入骨、关节、前列腺等,组织中药物浓度常等于或大于血药浓度(哌嗪环及F原子引入)半衰期相对较长,多为3.5~7h多数药物经肾排泄
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