抗胆碱药物等抑制胃酸分泌的药物会影响其口服吸收。对血-脑脊液屏障穿透性差。临床也用于前列腺癌的缓解治疗。副作用较大,表现为肝脏毒性和对激素合成的抑制,使其临床应用受到限制。 N N O O ONN Cl ClHO CH 3 ClClNN O药物化学 047第一节唑类抗真菌药物氟康唑以三氮唑替换咪唑环后得到的抗真菌药,结构中含两个弱碱性三氮唑环和一个亲脂性的二氟苯基。口服吸收良好,不受食物、抗酸药、组胺 H 2 受体拮抗剂类抗溃疡药物的影响。体内分布广泛, 可渗入脑脊液中。临床主要用于治疗深部真菌感染首选。 NN NNN N HO FF药物化学 048第一节唑类抗真菌药物伊曲康唑高效、广谱、口服的三唑类抗真菌药物。结构与酮康唑相似,三唑环替代咪唑环,体外抗真菌作用比酮康唑强 5~100 倍。口服生物利用度与 pH 有关, 抗酸类药物、组胺 H 2 受体拮抗剂类抗溃疡药物等会减少其在胃肠道的吸收。脂溶性较强,但与蛋白结合率高,很少透过血脑屏障。体内代谢产生羟基伊曲康唑,活性更强,但半衰期短。临床主要用于深部真菌感染。 N NNOOON N NNN Cl Cl H 3C CH 3O H药物化学 049第一节唑类抗真菌药物伏立康唑广谱的三唑类抗真菌药物。临床用于治疗侵袭性曲霉病,治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染等。主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染。口服生物利用度很高,在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。对肝脏有毒性,肝功能损伤者慎用。 NF FF药物化学 0410 第二节其他抗真菌药物特比萘芬丙烯胺类抗真菌药。高亲脂性。抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶,使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用,具有较高的抗真菌活性。广谱抗真菌作用,对皮肤真菌有杀菌作用, 适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染。 N CH 3 CH 3 CH 3 CH 3
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