、无不良反应Р理想静脉麻醉药条件Р①配体门控氯离子偶联通道复合体? -巴比妥类→低亲和力向高亲和力转换,? 改变其他结合位点的活性? - 苯二氮卓类→↑ GABA与低亲和力位? 点结合;↑氯离子通道开放频率;? 对受体无直接作用? - 异丙酚→↑ GABAA受体;↑内源性? 受体的亲和力Р作用机理Р中枢兴奋性氨基酸受体亚型之一?大脑皮质、丘脑、海马、纹状体、脊髓?中枢神经系统重要的兴奋性传导通路?在学习记忆、发育中突触可塑性、神经元营养?树突的生长形成以及与认知功能等方面?兴奋后→钙离子通道开放→胞内钙离子↑?↑鸟苷酸环化酶→CGMP↑→生理效应?氯胺酮可非竞争性拮抗该受体РNMDA受体Рμ受体→脊髓以上水平镇痛、呼吸抑制? 心率减慢、依赖性?κ受体→脊髓镇痛、镇静、缩瞳?δ受体→镇痛、行为、精神反应相关? 调节μ受体?σ受体→幻觉及呼吸刺激,未找到内源? 性配基?阿片类药物、氯胺酮( μ受体、σ受体)Р阿片受体Рα2受体兴奋→镇静、镇痛及抗焦虑作用?细胞内腺苷酸环化酶↓→cAMP↓?K+外流↑→细胞膜超级化→兴奋性传导↓?镇静、催眠与蓝斑核密切相关?活化抑制肾上腺素能神经元的中间神经元?突触前膜α2受体调节GABA释放?脊髓后角及蓝斑核与阿片受体分布上重叠Рα2 受体Р作用机理?GABA受体?NMDA受体?阿片受体?肾上腺受体?多采用复合用药、注意个体化Р硫喷妥钠?(thiopental sodium)Р□【性状】? - 淡黄色粉末,有潮解性,易溶于水(1:40),? 呈强碱性,能溶于酒精,有蒜样臭味?□【体内过程】? - 脂溶性高,起效快,易透过血脑屏障,再分布? - 一次臂脑循环时间,强度、时间剂量相关?- 脂血分配系数大,脂肪是重要贮存场所?- 分布受体液酸碱平衡影响:酸中毒↑,碱中毒↓?- 主要在肝脏降解,但降解速率很慢?- 易通过胎盘,但胎儿血药浓度显著低于母体
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