药代动力学ppt课件

各种途径(如静脉注射、静脉滴注、口服给药等)进入机体后,机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律。药代动力学*吸收(absorption)、分布(disribution)、代谢(metablism)和排泄(excretion):ADME药物处置(disposition):A+D+M消除(elimination):D+M药物的体内过程直接影响到药物在其作用部位的浓度和有效浓度维持的时间,从而决定药物作用的发生、发展和消除;药物的体内过程是药物发挥药理作用、产生治疗效果的基础,是临床制定给药方案的依据。第一节药物的体内过程*FreeBound组织器官体循环吸收游离型药结合型药代谢物分布排泄生物转化ADME药物的体内过程消除*特点:顺膜两侧浓度差转运高低不消耗能量不需载体,无饱和性各药间无竞争性抑制现象被动转运(passivetransport)一、药物分子的跨膜转运?(trans-ransport)跨膜转运可分为被动转运(passivetransport)和载体转运(carrier-mediatedtransport)*被动转运包括:?滤过(filtration)?简单扩散(simplediffusion)滤过(filtration):亲水性的膜孔,4埃-40埃,水溶性药物借流体静压或渗透压通过亲水孔道;简单扩散:绝大多数药物按此方式通过生物膜。又称脂溶扩散(lipiddiffusion),主要与药物的脂溶性与解离度有关。非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。*大部分药物属于有机弱酸或有机弱碱,解离度影响他们的脂溶性。解离度取决于药物的解离常数Ka及所处溶液的pH。药物本身的特性所处环境*体液pH对药物被动转运的影响弱酸类药物:pKa:弱酸弱碱类药物在50%解离时的溶液的pH值。*体液pH对弱碱类药物被动转运的影响弱碱类药物:**