副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。? 肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效。Р对药代动力学性质的要求Р给药方便:口服有效,一次或两次/日(消炎镇痛? 药、抗高血压药物、抗菌药常用药)?靶向分布或靶向活化:抗肿瘤药物?起效快:抗过敏药物、镇痛药物?药物相互作用少:有利于联合用药,如降脂药? 与抗高血压药物的合用?长期使用不产生耐药性:如抗菌药、抗癌药、? 抗病毒药。?无蓄积:如果药物或其代谢物不能通过有效途径? 排出体外,会在体内蓄积,产生毒性.Р二、基本概念Р药物的体内过程?药代动力学参数Р三个时相Р为了表述的方便,常把体内过程分为三个时相:?药剂相:片剂或胶囊崩解、溶出,成为可被吸收? 的形式。药剂学研究内容。?药代动力相:药物吸收、分布、代谢与排泄。? 药代动力学研究内容。?药效相:药物与作用靶点相互作用,通过刺激和放大,引发一系列的生物化学和生物物理变化,导致宏观上可以观察到的活性或毒性。药理学或毒理学研究内容。Р三个时相依次发生,但是可能同时存在:如缓释药物,一部分药物已完成分布、发挥药理作用,但是另一部分还在释放和吸收的过程中。特别是药代动力相和药效相一般同时存在。Р药物的体内过程РADME:Asorption, Distribution, Metablism,? Excretion ? 吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部? 位口腔、胃、肠吸收,进入血液。?分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作? 用或毒副作用。?代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系? 列氧化还原反应发生生物转化。?排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或? 呼吸排泄。Р药代动力学参数Р吸收Р溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度?生物利用度:药物吸收的程度?绝对生物利用度?最大血药浓度?达峰时间
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