药品集中传送到这些部位释放而发挥疗效。这种靶向性主要是通过大量试验观察得到的。Brusd等试验观察到。Р0.1~0.2μm的微粒系统很快被网状内皮系统的巨噬细胞从血液中清除,最终达到肝细胞溶酶体中;?50~100μm的微粒系统能进入肝实质细胞中;?小于50μm的微粒能透过肝脏内皮细胞,或者通过淋巴传递到达脾和骨髓;?静脉注射7~12μm的微粒可被肺机械滤阻而摄取;?大于12μm的微粒可阻滞于毛细血管床,到达肝或肾和肿瘤器官中。? 但这种特征也不是绝对的,同时还取决于载体表面电荷、表面疏水性和表面吸附大分子及它的配方和种类。Р近年来研究发现,粒径小于0.2μm的纳米载药微粒,被单核巨噬细胞摄取的机会大大降低,或进入单核—吞噬细胞系统后通过毛细血管上的孔隙逃逸重新进人体循环的机会大大增加。Р这种粒径较小的纳米粒,特别适合于一些抗炎药物的制备。因为在炎症条件下,毛细血管内皮细胞间孔隙显著增大,通透性升高,可允许0.2μm以下的粒子通过,有利于微粒携带药物进入炎症组织,进一步发挥治疗作用。Р癌症组织的毛细血管通透性增加,因此抗癌药物制成微粒制剂具有靶向肿瘤组织的能力,这种能力往往被称为被动靶向。Р除了巨噬细胞的吞噬作用外,微粒还会和血液中的一些蛋白发生相互作用。Р如脂质体静脉给药后可能至少与两种血浆蛋白发生作用,一种是所谓的调理素(opsonin),它可吸附到脂质体的表面,并在它的介导下进一步被单核-吞噬细胞系统的巨噬细胞以及体内的单核巨噬细胞吞噬。Р另一种为高密度脂蛋白,它能够与脂质体双分子层上的磷脂分子相互作用,导致脂质体双分子层膜不同程度的破坏,一方面引起脂质体内包裹药物不同程度的释放,另一方面同时在调理素的介导下,被单核-吞噬细胞系统摄取。? 体外实验发现,血浆蛋白(包括清蛋白、γ球蛋白或纤维蛋白原)可使聚L-丙交酯微囊的降解速率增大,并且降解产物随着蛋白浓度的增大而增多。
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