氨基糖苷类抗生素Р氨基糖苷类抗生素Р来源:链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素Р氨基糖苷类抗生素Р天然来源? 链霉素卡那霉素庆大霉素……Р 由链球菌或小单孢菌产生Р半合成品? 阿米卡星,奈替米星,妥布霉素……Р氨基糖苷类抗生素Р相似的理化性质?氨基糖+ 氨基醇环(苷元) 氨基糖苷?碱性,硫酸盐Р氨基糖苷类抗生素的一般共性Р一、体内过程?二、抗菌作用和作用机制?三、临床应用?四、不良反应Р1Р一、体内过程Р极性及解离度大,口服难吸收(<1%),仅作为肠道消毒和肠道感染用? 全身感染需肌注给药,吸收迅速,不主张i.v.? 主要分布于细胞外液;在肾皮质及内耳外淋巴液浓度较高? 穿透力弱:不易透过血脑屏障? 约90%以原形经肾脏排泄,用于泌尿道感染Р二、抗菌作用Р静止期杀菌药,抗菌谱相似,抗菌活性高?对各种需氧G-杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌属、志贺菌属等具有强大的抗菌活性。对厌氧菌无效?对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌有较好的抗菌活性,对其它G+球菌如链球菌无效?部分药物对结核分枝杆菌有效,如链霉素、卡那霉素等;Р抗菌机制Р抗菌机制Р1. 主要是抑制细菌蛋白质合成,对细菌蛋白质合成的起始、延伸、终止三个环节均有抑制作用Р2. 吸附于细菌体表面,造成细胞膜缺损使通透性增加,细菌细胞内容物外漏导致细菌死亡。
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