头孢菌素类抗生素宁都县人民医院宋文斌总论01头孢菌素简介02头孢菌素的分类03作用机制及耐药机制04头孢菌素的不良反应头孢菌素简介1总论简介?头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上?我国头孢菌素占据抗生素市场的份额接近50%,按照2007年国内头孢类抗生素产量计算,人均占有量已达6g多,相当于美国的2倍?头孢菌素在抗生素滥用中占有主导地位头孢菌素的历史?1945年意大利Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸污水中分离出产头孢菌素的真菌?该真菌培养液中含有对葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌、布鲁氏杆菌有效的物质头孢菌素的历史?1955年英国Edward Abraham和Guy Newton 头孢菌素液中分离出头孢菌素C?疗效差、无临床疗效意义?但其对酸、酶比青霉素稳定(结构拼合原因)?与青霉素交叉过敏小、毒性小NONHHOOCONH2HHSCOOHOO头孢菌素的历史?1962年半合成头孢菌素的诞生?70-80年代头孢菌素的发展时期?80年代后含酶抑制剂复合制剂及三代、四代头孢头孢菌素的基本结构: 7-HSNOOR2COO-7123456结构半合成头孢菌素结构改造部位1、影响抗菌谱;2、影响对酶的稳定性(OCH3,头霉素类);3、影响抗菌效力(S用O替换成氧头孢烯类);4、影响药动学及药效学3412NSCOOHCH2OCOCH3ORCHCONHH13456782头孢菌素药代动力学1.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物,每日需多次给药,但头孢曲松半衰期达8h,可每日给药一次2.大部分品种经肾排泄,对肾功能不全的患者,需根据肾功能调整用量
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