青霉素类抗生素青霉素类抗生素南昌大学陈亚军主要内容?一、青霉素由来?二、结构特点?三、抗菌作用机制?四、分类?五、不良反应?六、青霉素临床应用注意事项?七、青霉素使用现状?青霉素自 20 世纪 40 年代投入使用以来,一直是应用广泛和重要的一类抗生素, 基本结构如右图所示,由母核 6- APA 和侧链组成。二、 O R 1 C 6 H C 5 H SC CH 3CH 3 C N C H O H CO O R 2 6 APA 酰胺酶作用点青霉素酶作用点 B A 123 4主要结构特点母核结构—青酶烷酸(双环结构) (β-内酰胺环并氢化噻唑环) 其中β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。二环的张力都比较大,其稳定性极差,易受到亲核性或亲电性试剂的进攻,使β-内酰胺环破裂, 导致青霉素失效并产生致敏物。由于临床上抗菌的需要,人们对侧链上的 R经结构改造接上不同的基团,形成各种性能更好的半合成青霉素。三、抗菌作用机制(1)通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白(PBPs )→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→细菌肿胀、破裂、死亡(2)触发自溶酶活性,使细菌溶解四、分类?天然青霉素?耐酶青霉素?广谱青霉素
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