第二章药物合成工艺路线的设计和选择Р1Р第一节概述Р1、全合成(total synthesis)Р2、半合成(semi synthesis)Р3、工艺路线:Р一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备,通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。Р在化学合成药物的工艺研究中,首先是工艺路线的设计和选择,以确定一条经济而有效的生产工艺路线。Р一、工艺路线Р2Р二、工艺路线设计与选择的研究对象Р1、即将上市的新药? 在新药研究的初期阶段,对研究中新药(investigational new drug,IND)的成本等经济问题考虑较少,化学合成工作一般以实验室规模进行。当IND在临床试验中显示出优异性质之后,便要加紧进行生产工艺研究,并根据社会的潜在需求量确定生产规模。这时必须把药物工艺路线的工业化、最优化和降低生产成本放在首位。Р3Р2、专利即将到期的药物? 药物专利到期后,其它企业便可以仿制,药物的价格将大幅度下降,成本低、价格廉的生产企业将在市场上具有更强的竞争力,设计、选择合理的工艺路线显得尤为重要。? ?3、产量大、应用广泛的药物? 某些活性确切老药,社会需求量大、应用面广,如能设计、选择更加合理的工艺路线,简化操作程序、提高产品质量、降低生产成本、减少环境污染,可为企业带来极大的经济效益和良好的社会效益。Р4Р5Р6Р7Р第二节药物合成工艺路线的设计Р8Р9Р10
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