第四章手性药物的制备技术Р1Р2Р3Р4Р⊙概述Р⊙外消旋体拆分Р⊙前手性原料制备手性药物Р⊙利用手性源制备手性药物Р内容Р临床药物?1850种Р天然和半合成药物?523种Р化学合成药物?1327种Р非手性6种Р手性517种Р非手性799种Р手性528种Р以单个对映体给药509种Р以外消旋体给药8种Р以单个对映体给药61种Р以外消旋体给药467种Р在分子水平上,生物系统是由生物大分子组成的手性环境。?手性药物对映体进入生物体内,将被手性环境作为不同的分子加以识别匹配。对映体在药效学、药物动力学、毒理学等方面均存在立体选择性。?各国药政部门规定在申报具手性的新药时,需同时呈报各对映体的药理学、毒理学、药物动力学资料。如果两对映体并存对药物的药效与毒性无明显影响,才可考虑应用消旋体,否则必须应用单一的手性化合物。Р我国药品管理法也已经明确规定,对手性药物必须研究光学活性纯净异构体的药代、药效和毒理学性质,择优进行临床研究和批准上市。只停留在消旋体药物的研究与开发水平上,已不符合国际与国内药品法规的要求。?近数十年来发现了许多特异性的催化剂,使不对称有机合成蓬勃发展,能选择性地导向一种对映体的产生;另外,随着现代分析技术的进步,手性分离方法也不断涌现,技术上使供应单一手性药物成为可能。Р第一节概述Р1
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