β细胞的解离动力学Р结合的 3H磺脲类?(最大% )Р格列美脲Р格列本脲Р0Р5Р10Р15Р20Р25Р30Р35Р40Р45Р分钟Р80Р60Р40Р20Р100Р3H磺脲类与β细胞的结合动力学Р快速结合、快速起效Р格列美脲与结合受体的解离速度比格列本脲快8-9倍Р格列美脲与受体的结合速度比格列本脲快2.5-3倍Р一项体外实验,采用Scatchard曲线分析3H磺脲类与体外培养的大鼠胰岛β细胞瘤RINm5F的结合和解离速度,以明确格列美脲和格列本脲与结合受体结合和解离动力学的不同Р亚莫利®生理性促胰岛素分泌РDel Guerra, et al. Acta Diabetol 2000;37(3):139-41.Р一项体外实验,研究亚莫利®对人体胰岛细胞的作用,将分离的胰岛细胞放入不同浓度的亚莫利®和葡萄糖中培养?在每一葡萄糖浓度下,评估0、 1、10、100 µmol/L亚莫利®对胰岛素分泌的影响,以确定胰岛细胞对不同浓度葡萄糖和亚莫利®的反应Р葡萄糖浓度Р(mmol/L)Р胰岛素分泌量Р(µU/islet/45min)Р0Р0.5Р1Р1.5Р2Р2.5Р3Р100Р10Р1Р0Р2.5Р5Р10Р20Р亚莫利®浓度?(µmol/L)Р在生理情况下,胰岛素分泌量随着葡萄糖的浓度增加而增加Р当葡萄糖浓度低时,胰岛素分泌量并没有随着亚莫利®浓度的增加而显著增加Р亚莫利®血糖依赖性促进胰岛素分泌Р正常胰腺Р细胞膜Р胰岛素Р胰岛素受体РIRSРPР胰岛素受体底物?磷酸化Р葡萄糖РGSK-3βР糖原?合成Р脂肪?合成РPKBРPI3KР磷脂酰肌醇-3激酶Р蛋白激酶BР糖原合成酶激酶-3РGLUT4转位至细胞膜РGPI-PLC蛋白Р格列美脲Рnon-RTKРDIG区РIRSРPРPI3KРPKBРGSK-3βР脂肪?合成Р糖原?合成Р葡萄糖Р格列美脲具有独特的胰外作用改善胰岛素抵抗
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