新型抗真菌药物 PPT课件

) ,是由六肽核和1 条油酰基侧链构成的环状脂肽?该类药物是唯一通过非竞争抑制β-( 1,3) 葡聚糖合成酶,抑制细胞壁1,3-β-D-葡聚糖的合成?代表药品有西洛芬净、卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净Р西洛芬净:对念珠菌和曲霉菌有很好的活性,但由于其具有严重的肾毒性而终止临床试验。?卡泊芬净:是一种水溶性的抗真菌药,具有广谱体外抗真菌活性,对念珠菌、曲霉菌、孢子菌等均有较好的活性。?米卡芬净:是阜孢霉素的衍生物,为注射用抗真菌药物。它的体外抗菌谱广,对念珠菌、曲霉菌均有良好的活性。Р阿尼芬净在体内不经过肝肾代谢,主要是在胆汁中进行缓慢的化学降解而非通过肝脏的代谢,并且其半衰期更长,能有效地避免药物间的相互作用[1]?卡泊芬净的药物相互作用最大,阿尼芬净最小[2]РCAO GY,FU DX.Anidulafungin: a new echinocandin antifungal agent[J].Chin J New Drug,2005,14( 11) : 1358?Chen SC,Slavin MA,Sorrell TC. Echinocandin Antifungal Drugs in Fungal Infections[J].Drugs,2011,71( 1) : 11-41Р推荐剂量Р卡泊芬净:第1天70 mg 的负荷剂量,而后每天50 mg;输液时间>1 h?米卡芬净:每天100 mg-150mg,输液时间>1 h?阿尼芬净:第1 天200mg 的负荷剂量,而后每天100 mg;输液速度则不能超过1. 1 mg /min(约需90 min)Р抑制几丁质合成酶活性Р目前主要的几丁质合酶抑制剂有:尼可霉素( nikkomycins) 、多氧霉素( polyoxins) 和LL15G256 等。前两者结构上属于核苷肽类,与几丁质的前体结构类似,是几丁质合成酶的竞争性抑制剂。