巴瘤、脑瘤等有效。Р药代学比较Р多西他赛本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。Р二者药代学特征比较Р不良反应的异同比较Р多西他赛:骨髓抑制、过敏反应、皮肤系统病变、液体潴留并发水肿、胃肠道反应、神经毒性、心血管副作用、脱发、转氨酶升高等;?紫杉醇:骨髓抑制、过敏反应、胃肠道反应、神经毒性、心血管副作用、脱发、肝脏毒性、输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。Р毒性比较Р多烯紫杉醇的毒性与紫杉醇类似,但其骨髓抑制毒性更多,口腔炎的发生率也更高。使用多烯紫杉醇的早期,大约50%的患者在3~4个周期后,出现体液潴留症状,如踝骨水肿、胸腔积液和腹水等。Р制剂技术比较Р氧乙聚烯蓖麻油(CrEL)系列衍生物是在化工、医药、化妆品、农业、纺织等领域应用广泛的增溶剂和乳化剂。急性超敏反应是氧乙聚烯蓖麻油引起的最广泛且严重的不良反应。其表现主要有全身性过敏、皮肤、消化道及呼吸道超敏反应。此反应出现的概率超过40%。Р制剂技术比较РCrEL介导的超敏反应的发生是无法预知的,但它主要发生于前三次输液治疗中,症状通常在10min内迅速出现。?目前,临床上应对措施主要分为两方面:第一,输液前药物预防。对于紫杉醇注射剂,常用的药物组合是地塞米松、苯海拉明及组胺H2受体拮抗剂(西米替丁、法莫替丁、雷尼替丁等)。通过输液前服用这种皮质激素与组胺拮抗剂的药物组合, 能够有效地降低临床上超敏反应发生的几率至10%以下。第二,输液监控及标准化救护。Р制剂技术比较Р多西他赛的溶剂是乙醇和吐温-80,吐温-80用于注射剂,会引起过敏反应,包括休克,呼吸困难,低血压,血管性水肿,风疹等过敏样反应症状。这些不良反应在人的临床实验可以十分严重,有死亡报道。?因此,使用吐温80是有严格限制条件的,它是一种有潜在不安全性的辅料,使用不当会对人的健康造成很大影响。
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