【教学目标】通过本章教学,使学生掌握先导化合物的产生和先导化合物的优化的教学内容。【教学重点】药物先导化合物的优化。【教学难点】药物先导化合物的优化的一般方法。?药物分子设计是指通过可信的构思和可信的方法,提示出具有特定药理活性的新化学体或新化合物结构。?药物分子设计是科学合理地发现或发明新药的首要过程。第一节引言?新药的研制成功率是很低的,全世界在两万个合成的化合物中,只有一个达到开发的适用目的。?合理设计药物分子,可使化合物的活性、适应症、毒性副作用等多方面的生物活性优胜于已有的药物。?心血管病、恶性肿瘤、内分泌失调、免疫性疾病以及中枢神经系统疾病的药物判断疗效、毒性及安全性观察的时间较长。?研究和开发新药的化学过程分为先导化合物的生产和先导化合物的优化两个阶段。?先导化合物又称为原型物,是通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构。先导化合物不一定是优良药物。先导化合物: ?天然生物活性物质; ?根据生物化学和药理学原理衍化出的结构; ?化学的或物理化学的理论产生; ?从已知活性的药物或化合物结构中,提取出决定生物活性有共同性的部分结构作为先导物等。?在药物发展的早期,都是利用天然产物。?我国研究药物的先导物,主要靠中草药和医药遗产。一、天然生物活性物质?最近,各种分离技术和仪器分析手段的不断发展,使分离和鉴定天然产物的研究工作能迅速、准确完成。?动物和人体内源性物质如神经递质、激素、前列腺、多肽等微量活性成分,也提供了研究新药的先导物。
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