a®Р新瑞白РPEG-rhG-CSF药理特征РClin 2011; 50 (5): 295-306РrhG-CSF蛋白N末端?共价结合Р20KDa 聚乙二醇链РPEG-rhG-CSFР药物生物稳定性更强,不易被酶水解?免疫原性与抗原性降低,不易产生中和抗体Р特点Р长效G-CSFР普通G-CSFР优势Р清除方式Р在血液中清除受ANC的介导Р肾小球过滤清除+ANC介导清除Р机体自我调节清除机制,更加智能高效Р半衰期Р血浆半衰期?47-72小时Р血浆半衰期?1.3-4.7小时Р一个化疗周期一次用药即可Р血药浓度Р血药浓度更持续稳定Р峰浓度与谷浓度差异大Р更有效预防FN,减少3、4度粒细胞减少的持续时间Р给药频率Р每个化疗周期?仅注射一次Р每天注射Р用药方便,患者依从性更好Р作用机制和代谢途径Р外源性CSFsР中性粒细胞РG-CSF与髓细胞表面受体结合РG-CSF促进中性粒细胞分化成熟Р成熟中性粒细胞进入血液循环Р普通G-CSF肾小球过滤排出;PEG-rhG-CSF不经此步骤Р与中性粒细胞结合吞噬清除РPEG-rhG-CSF主要由中性粒细胞受体介导清除(与年龄、性别、肝肾功能无关),随着ANC升高,血浆PEG-rhG-CSF 浓度明显下降的现象称为PEG-rhG-CSF血药浓度的“自我调节”(Self-regulation)作用。РPEG-rhG-CSF一定范围内是浓度依赖性药物。?当血药浓度大于EC90时,即单次给药6mg以上时,疗效随剂量的增加变化不大。?仅给药3mg,对应有效率不足70%。?PEG-rhG-CSF的最佳给药剂量为单次6mg或100ug/kg。Р剂量/ug*kg-1Р30Р60Р100Р血药浓度/ng*kg-1Р6.99Р36.1Р123Р最佳给药剂量为单次6mg或100ug/kgРClin 2011; 50 (5): 295-306Р指南推荐单次给药6mg
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