制剂?首次在我国上市的中药、天然药物中提取的有效部位及其制剂Р概述?2、我国中药新药研发现状Р自1985年实行《药品管理法》以来,至今已有近3000个中药新药获准上市。?以中药复方为主,占近60%;改变剂型占约35%;有效成分、有效部位新药不到5%。?低水平和高水平重复严重,缺少具有独立知识产权的高水平中药新药。?疗效差、剂型落后、质量难以有效控制。?仿制药充斥市场。?大部分未产业化,少数产业化,极少数形成“重磅炸弹”。Р二、中药、天然药物新药的发现Р文献古籍、民族、民间、临床名方、天然产物、国外天然药物、老药Р活性筛选Р收集样品?提取Р粗提物Р体外方法?体内方法Р有活性Р无活性Р分离?结构鉴定Р活性跟踪Р有效部位Р有效成分Р活性先导化合物Р结构优化?构效关系研究Р活性化合物Р新药研发Р新药研发Р有效部位新药Р有效成分新药Р新药研发Р新化学药Р1、新药的发现过程Р代谢产物Р体内代谢研究Р活性筛选Р活性化合物Р2、天然药物活性成分发现新技术Р基于高通量活性筛选跟踪的活性成分研究Р细胞、靶酶水平的高通量筛选Р亲和色谱技术Р生物芯片技术Р中药样品Р粗提物Р分离部位Р单体化合物Р分子烙印技术Р一级色谱Р二级色谱Р三级色谱Р高通量筛选РLC-MS、LC-NMRР多维色谱-高通量筛选-快速结构鉴定(LC-MS、LC-NMR)联用技术Р流份РLC-MS-DS/HPLC/HTS快速分离、结构鉴定、活性筛选技术体系РRhein-8-O-β-D-glucopyranosideР血清药物化学与血清药理学在中药特别是中药复方活性成分研究中的应用Р3、寻找中药、天然药物?活性成分的新领域、新途径Р高大乔木?海洋生物?低等生物、植物共生菌?鲜活动物的内源性物质?中药复方?天然产物体内代谢物Р4、天然产物结构优化新技术Р化学优化?土壤微生物转化?肠内菌转化?动植物反应器转化?化学方法结合生物方法联合转化
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