第三十六章β-内酰胺类抗生素β-LactamAntibiotics*临床上最常用的抗菌药物包括:1、青霉素类抗生素2、头孢菌素类抗生素3、非典型的-内酰胺类抗生素化学结构均含有β-内酰胺环,抗菌机制、耐药机制基本相同。一、-内酰胺类抗生素的概述*青霉素类:6-氨基青霉烷酸头孢类:7-氨基头孢烯酸1、基本结构β-内酰胺环β-内酰胺环,为抗菌活性之关键。*天然青霉素(PG)青霉素G(penicillinG),是5种青霉素(X,F,G,K,双H)之一为一有机酸,常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后极不稳定,易降解失效,故应临用现配。本药剂量用国际单位U表示,其他青霉素均以mg为剂量单位。*青霉素发现者、英国科学家弗莱明霍华德·弗罗里与弗莱明、钱恩同获1945年诺贝尔生理学和医学奖*青霉素G(PenicillinG)第一个用于临床的抗生素结构:侧链中含有苄基,故又名苄青霉素性质:不稳定(1)水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制;(2)易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用特点:不耐酸、不耐酶、窄谱*【药动学】1.囗服无效(为什么?)2.肌注吸收迅速3.分布广,不易透过血脑屏障(脑组织发炎时可以透过吗?)4.经肾小管排泌5.延长青霉素作用时间有哪些方法?*抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成→杀菌作用靶点:青霉素结合蛋白(PBPs)PBPs:细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。与细菌形态和功能相关,维持细菌生命必需。其中,最重要的一种是转肽酶。激活细菌自溶酶→细菌自溶抗菌作用机制*细菌细胞壁位于细胞质膜之外,为人体细胞所不具有。细菌的细胞结构*粘肽交叉联结粘肽(二糖十肽)细胞壁转肽酶β-内酰胺环+PBPS自溶酶活化抑制×水分内渗菌体膨胀、变形缺损细菌裂解、死亡*
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