右美托咪定的临床应用-课件（PPT·精选）

的受体-自身受体Р肾上腺素能受体?调节神经介质的释放?激活后降低去甲肾上腺素释放?调节交感神经反应“负反馈环”?与α2受体结合抑制交感介质的进一步释放(去甲肾上腺素)Р2 激动剂Р可乐定?选择性: 2:1 200:1?t1/2 10 min?t1/2  8 hrs?口服, 帖片, 硬膜外?抗高血压药?辅助镇痛Р右美托咪定?选择性: 2:1 1620:1?t1/2 5 min?t1/2  2 hrs?静脉注射液?镇静-镇痛?主要是镇静РNРNРHРNРClРClР可乐宁Р右美托咪定РCH3РCH3РNРNРCH3РHРKamibayashi T. Anesthesiology.2000;93:1345. ?Khan ZP. Anaesthesia. 1999;54:146Р2 肾上腺素能受体亚型Р2 肾上腺素能受体? 突触前?2A 镇静/催眠/镇痛/交感神经阻滞/空间记忆?2B 血管收缩/抗寒战/利尿?2C 学习和惊吓反应Рa2AР?Р?Рa2AРa2AРa2AРa2AРAnxiolysisРa2BРa2BРXРa2BРXРPhysiology of 2 AdrenoceptorsР2-Receptor SubtypesР药理作用部位和机制Р脑干的蓝斑核是该药镇静和抗焦虑的部位也是抑制交感活性的部位。?镇痛作用源于脊髓以及外周部位。?在心脏,该药降低心动过速和促发心动过缓。?在外周通过交感抑制产生持续的血管扩张,短暂的血管收缩是药物直接对平滑肌受体的作用。?利尿和抗肌颤作用的机理仍不清楚。РAnesthesiology. 2000;93:1345.Р右美托咪定 a2-受体激动药效Р剂量依赖性镇静和抗焦虑(脑和蓝斑核)?镇痛(脊髓和脊髓上部位)?减少血浆儿茶酚胺浓度?中枢性降压和减慢心率?利尿(抑制ADH分泌和拮抗ADH肾小管作用)?抑制涎腺分泌