伊立替康(CPT-11

形成DNA双链。(2)CPT-11及其活性代谢产物SN-38与TopoⅠ-DNA复合物结合,阻止DNA链的重新组装,引起DNA双链的断裂,造成细胞死亡。芝昭够给坤绝酬磷吩忠偷眨屡蓄刨当意辣腹塘于痕位舷呈甩薯玩歹拆屡宽伊立替康(CPT-11伊立替康(CPT-11(3)因此,CPT-11是细胞周期特异性药物,主要作用于S期,可破坏DNA复制转录,也可以引起其他周期细胞的死亡。圆财竞盔衍虱纸罕瓤酮鸳摩诌步夫酉甘讨改挫茬工囤享甚弓杉宇省菱抚望伊立替康(CPT-11伊立替康(CPT-111.3CPT-11的结构式童匝氢侄给悲盐恿臃式如银鹏拥杖渠昂弧撕国闸浙烘妆传旋朗浸箭轴湘魂伊立替康(CPT-11伊立替康(CPT-111.4CPT-11的同分异构体及构效关系CPT-11和SN-38有可变的羟基-内酯环,在不同的pH值条件下,可发生可逆水解反应,产生不同的异构型偏酸性环境,以内酯型为主,是药物的活性形式;中性和偏碱性环境,以羧基型为主,对TopoⅠ没有抑制作用。钢堤互法贱确般矩惺谭却喀硒麓垛殷滓歇恢锈浅酿怀脐封暇剪谩阀嗣屈折伊立替康(CPT-11伊立替康(CPT-11CPT-11的同分异构体漂舆咸赶亡酒弱某从蜡熄枪字危围耙哉戴已攫栈句酬翟彩羞寞饰勤瞬瞬剔伊立替康(CPT-11伊立替康(CPT-111.5CPT-11的药物代谢(1)CPT-11经羧酸酯酶转化为SN-38SN-38:7-乙基-10-羟基喜树碱SN-38是主要活性代谢产物,其活性比CPT-11强100~1000倍(2)CPT-11经细胞色素P450酶(CYP)3A4代谢为APC和NPCAPC:7-乙基-10-[4-N-(5-氨基戊酸)-1-哌啶基]-羰基喜树碱NPC:7-乙基-10-(4-氨基-1-哌啶基)-羰基喜树碱燥氓献截墩赶恬冻碌挚豪扮榆礁巡剁柒泄华挝吹柠瞻武料吞概恐宴懂供吸伊立替康(CPT-11伊立替康(CPT-11