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乙酰乳酸合成酶抑制剂

上传者:火锅鸡 |  格式:ppt  |  页数:31 |  大小:599KB

文档介绍
现了高活性的除草剂,而且由于这一靶标不涉及人和动物,因此这种除草剂对人和动物十分安全。三、ALS抑制剂的作用机制ALS抑制剂是通过抑制植物体内的ALS酶活性以阻止支链氨基酸的生物合成,导致蛋白质的合成受到破坏,从而使植物细胞的有丝分裂停止于Gl阶段的S期(DNA合成期)和G2阶段的M期,干扰了DNA的合成,细胞因此不能完成有丝分裂,进而使其本体生长停止而死亡,最终达到杀死生物个体的目的。四、ALS抑制剂的作用模式但现有的ALS抑制剂中没有一种抑制剂与ALS的辅助因子(FAD、TPP和Mg2+)、天然底物(丙酮酸钠和α-酮基丁酸)或是变构因子(缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸)等在化学结构或其他方面表现出明显的相似性,因此ALS抑制剂和ALS的结合部位可能不是酶的催化或调节功能性部位。Schloss等用“非功能部位抑制剂”来描述它们之间的作用模式。五、ALS抑制剂的特点(一)、用药量少。传统除草剂每公顷用药量以公斤计,ALS高效除草剂每公顷用药量以克计,多用10g左右就增加用量几倍甚至几十倍,对作物肯定会造成明显的影响。(二)、在不同的环境条件下的表现不同,特别受土壤的PH值土壤的质地和降雨量影响较大。1、在偏碱性条件下,降解很慢会危及后茬的敏感作物。土壤质地和降雨量影响着除草剂的移动性。一般在有机质含量高、粘性土壤中移动性小,反之移动性大,所以在低洼地带作物极易受害。(三)、不同的作物以及同一作物的不同品种对其敏感性有很大的不同。(四)、抗药性问题,由于作用于ALS的除草剂靶标单一,连续使用易产生抗药性,并且作用于ALS的除草剂存在着交互抗性的问题。如果合理轮用作用机理不同的除草剂,能显著延缓抗药性的产生。六、ALS抑制剂的发展方向植物ALS抑制剂不仅会向高效、低毒、高选择性方向发展,而且随着三维构效关系研究的深入和分子设计水平的提高,必将出现更多的结构新颖的、优良的ALS抑制剂。

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