蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂（精选）

FR一α、PDGFR—βР上皮细胞肿瘤Р血管内皮细胞生长因子受体РVEGFR一1、VEGFR-2、VEGFR-3Р肝癌、肺癌、卵巢癌Р成纤维细胞生长因子受体РFGFR-1,FGFR-2,FGFR-3和FGFR-4。Р血管生成方面Р原肌球蛋白受体激酶РTRKA、TRKB和TRKCР神经上皮细胞等Р肝细胞生长因子受体РMET、RONР肿瘤转移及血管生成Р红细胞生成素产生肝细胞受体Р在血管、肿瘤的生成Р血管生成素受体РTIEl、TIE2Р肝细胞癌血管发生。Р白细胞酪氨酸激酶РLTK、ALK。Р传递增殖信号Р蛋白酪氨酸激酶按其结构可分为受体酪氨酸激酶(RPTK)和非受体酪氨酸激酶(NRPTK)。许多RPTK都与肿瘤的形成相关,其原因包括基因突变、染色体易位或简单的激酶过表达。Р简单地说,酪氨酸激酶抑制剂的作用机制即抑制以上RPTK的磷酸化,从而阻断下游信号通路的传导,抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移等,起到抗肿瘤的功效。Р多靶点酪氨酸激酶抑制剂Р含喹唑啉结构Р拉帕替尼、伐地他尼、阿法替尼、西地拉尼、坎奈替尼Р含喹啉结构的Р伯舒替尼、多维替尼、0SI-930等Р含吲哚结构Р苏尼替尼、SU6668、莫替沙尼Р含吲唑结构Р阿西替尼、BMS-599626、帕佐帕尼等Р含嘧啶结构的Р伊马替尼、INNO-406、达沙替尼Р含哒嗪结构的Р伐他拉尼、特拉替尼Р含芳基脲结构Р索拉非尼、KRN951、CP.547632Р单靶点酪氨酸激酶抑制剂Р含喹唑啉结构Р吉非替尼、厄洛替尼Р含嘧啶结构的Р尼罗替尼Р合成路线Р厄洛替尼Р开发公司:罗氏,2004年,FDA批准上市?作用靶点:表面生长因子EGFR?医疗用途:治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌, 以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。?作用机制:抑制EGFR, 进而阻断细胞内酪氨酸激酶磷酸化, 从而起到抗肿瘤的作用。РBРAР逆合成分析