浓度;eg. 青霉素冻干粉针?根据需要,设计长效/短效的药物,保证作用时机和时长合适;eg. 硝苯地平缓释片/硝酸甘油舌下片Р实际的临床情况十分复杂,我们该如何进行判断和选择?Р引言Р给药途径Р血管外给药?血管内给药Р口服、肌肉注射、粘膜给药、经皮给药等Р静脉注射Р生物利用度Р生物利用度的定义Р生物利用度(bioavailability,BA)Р生物利用度是指药物制剂中,主药成分进入血液循环的速度和程度。生物利用度可以通过测定药物的活性成分或活性组分在血浆中的速度和程度来评估;? 对于那些不需要吸收入血的药物制剂来说,生物利用度可以通过测定药物的活性成分或活性组分到达作用部位的速度和程度来评估。Р血管外给药生物利用度≤100%?血管内给药生物利用度=100%Р生物利用度的临床意义Р许多药物的血药浓度与其药理作用/毒理作用存在一定的正相关性,而相较于药物的药理作用/毒理作用,药物的血药浓度变化更为快速,且对于药物的药理作用/毒理作用具有一定的预知性。因此,我们可以通过一定的技术手段,获得药物的血药浓度,并根据血药浓度的变化情况来预测药物在个体内可能发挥的药物效应的强度,从而调整给药方案。Р生物利用度的临床意义Р另一方面,许多药物具有多种规格,多种生产厂家,如果要求所有企业在进行新药申报时,均提供完整的临床试验数据,无疑是缺乏必要的浪费行为。故对于已有完整临床试验数据的药物,其他企业在进行同规格的药物仿制时,可进行以原研厂家所生产的同规格药品为参比制剂的生物利用度试验,计算相较于原研药的相对生物利用度,来进行仿制药品质量的判断。Р生物利用度的测定方法Р血药浓度法(常用)?尿药浓度法?药理效应法Р需要进入体循环发挥作用的药物?不需要进入体循环发挥作用的药物Р生物利用度的测定方法Р对于需要进入体循环发挥作用的药物,以血药浓度法为例:Р预定的时间点采血Р高效液相色谱法、液质联用法……
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