物的可能活性。?发展趋势:具有新颖化学结构的化合物,特别是:?A. 在分子中引入F、Si、Sn等原子和基团。?B. 新型杂环化合物,结构多种多样,潜力很大。?优点:思路广,发现新颖结构及新型生物活性的机会较多。?缺点:工作量大,相对成功率很低,越来越困难。Р类推合成Р即对已经开发的活性先导化合物进行衍生合成,开发新的农药品种或发现新的二次先导化合物,合成“模仿分子”(me-toomolecules)。?磺酰脲类除草剂?三唑类杀菌剂?有机磷类杀虫剂?拟除虫菊酯类杀虫剂Р④生物合理设计Р以靶标生物体生命过程中某个关键的生理生化作用机制作为研究模型,设计合成干扰作用机制的化合物,从中筛选先导化合物,进行结构优化开发.?以杀虫剂为例:?第一步:研究目标昆虫的某一生化途径;?第二步:研究如何干扰上述的那个环节,即研究干扰的机制;?第三步:根据研究清楚的靶标,人为地设计这种酶的抑制剂,合成筛选出的杀虫剂就是生物合理设计的杀虫剂。Р(2)小试研究和中试研究Р小试中的化学合成及工艺研究内容:?⑴选择合成路线。?⑵合成条件优化。?⑶测定和合成反应有关的理化数据,为设备选型及进一步的工业性试验提供依据。?⑷制定原料、中间体、产品的分析方法。?⑸进行物料能量衡算,初步评价其经济效益。?⑹提供适量合格产品进行田间药效试验评价和安全性评价。Р中试研究内容Р⑴验证小试结果。?⑵根据工程放大需要,建立一定规模的中间试验装置,考验工艺流程的合理性和操作条件的可靠性,测定物料平衡、热量平衡及制定过程控制方案。?⑶主要设备材质选择和设备选型。?⑷较长周期稳定和连续运转。?⑸三废治理方案。?⑹原材料、中间体及产品的分析方法和建立产品质量标准。?⑺产品应用研究。?⑻中试技术及中间评价。?⑼基础设计与最终评价。Р二、生物筛选与作用机理Р1、生物筛选的意义?2、筛选生物材料?3、筛选方法?4、作用方式和作用机理研究
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