选与作用机理?第三节农药安全性评价?第四节生物源天然产物农药Р一、先导化合物的发现及优化?(一)先导化合物的概念及特点?1、先导化合物的概念通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种生物活性的新化合物。Р第一节化学合成与工艺研究Р2、先导化合物特点Р(1)具有新颖的化学结构,并有衍生和改变结构的发展潜力?(2)可作为起始研究模型?(3)经结构优化,可开发出受专利保护的新农药品种。Р先导化合物(pound):指通过生物测定,从众多的侯选化合物中发现和选定的具有某种农药活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构的发展潜力,可以用作起始研究模型,经过结构优化,开发出受专利保护的新农药品种。Р(二)发现先导化合物的主要途径Р1、经验筛选?这种方法发现的活性化合物完全是依靠机遇,化合物活性和生化机制是不可预测的。因此,又称为随机筛选。?近年来,经验筛选的重点放在具有新颖化学结构的化合物方面,特别是:(1)在分子中引入过去农药分子中少见的元素。(2)新型杂环化合物Р2、类推合成:对已经开发的活性先导化合物进行衍生合成,开发新的农药品种或发现新的二次先导化合物。?3、天然产物模型:从天然存在的化学品种获得具有生物活性的先导化合物。如从沙蚕中获得杀虫先导化合物沙蚕毒素,然后进行类推合成开发出杀螟丹、杀虫双、杀虫磺、杀虫环等。Р4、生物合理设计?生物合理设计:就是以靶标生物体生命过程中某个关键的生理生化作用机制作为研究模型,人为地设计合成干扰此作用机制的化合物,从中筛选出先导化合物,然后进行结构优化开发。Р生物合理设计的主体思维分三步:?第一步:以昆虫为例:研究目标昆虫的某一生化途径,该途径的末端产物对昆虫来说是生命攸关的,如果干扰这一途径中的某一环节,昆虫将死亡。?第二步:研究的干扰机制?第三步:根据研究清楚的靶标,人为地设计这种酶的抑制剂,合成筛选出的杀虫剂
全文预览
