普通肝素和低分子量肝素（PPT演示稿）

肝素分子即脱离AT Ⅲ-凝血因子复合物,并可循环利用。РATⅢРATⅢРATⅢР凝血因子Р凝血因子Р凝血因子РHeparinРHeparinР5Р5Р5РHeparinРATⅢРⅡa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、ⅫaР这一段氨基戊糖残基,是肝素与ATⅢ结合的唯一功能位点。人工合成的这一功能片段已经进入临床试验。Р肝素抑制Ⅱa和Ⅹa的条件不同РATⅢРATⅢР5Р13Р5Р13РⅡaРⅩaР为了抑制Ⅱa,不仅需要肝素分子结构中的戊糖残基与ATⅢ结合,还需要长度至少为13碳糖同时与Ⅱa结合。因此,肝素的糖基侧链至少为18碳时才能充分结合并抑制Ⅱa。Р抑制Ⅹa只需要肝素的戊糖残基与ATⅢ结合,不需要同时与Ⅹa结合。所以,即使是小分子肝素也能抑制Ⅹa。Р大部分LMWH的糖基侧链都不到18个碳。所以,与UFH不同的是,LMWH不能结合Ⅱa。РLMWH仍具有与ATⅢ结合的功能位点,所以,UFH 和LWMH结合Ⅹa的能力没有差别。РUFH:anti Ⅹa/ anti Ⅱa=1РLMWH: anti Ⅹa/ anti Ⅱa=2~4РLMWHР衡量LMWH品质的指标:AntiⅩa/AntiⅡaРAnti-Xa Anti-IIa 比率? (IU/mg 干质) (IU/mg 干质) ? ?Enoxaparin 依诺肝素(克赛) 102.8 24.9 4.1РNadroparin 那屈肝素(速碧林) 103.6 29.9 3.5РUFH 普通肝素 193 193 1.0РUFH的药代动力学РUFH静脉给药时,只有药量的三分之一有机会和 ATⅢ结合。其余部分则与血管内皮细胞、其他血浆蛋白结合,或被巨噬细胞吞噬。所以,UFH在不同患者体内的代谢情况相差悬殊,难以预测。РUFH的排泄与剂量不成比例,因此给药剂量不同,T1/2不恒定,难以掌握。РUFH的用药原则:静脉持续点滴,首剂给予负荷量,快速达到预期APTT。