用频率最高的一类药物,占了化学药43.8%的比重;血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)的主要代表药物是沙坦类产品,如缬沙坦、氯沙坦钾、厄贝沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦等,一些沙坦类药物还会和利尿剂氢氯噻嗪组成复合制剂,如较出名的依伦平片、安博诺片、海捷亚片等。其次是血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和β受体阻滞剂(beta-blocker),两者在3城市合计的比重相仿,前者的代表药物主要是普利类产品,后者的代表药物是洛尔类产品。РBР钙通道阻滞剂,也叫钙拮抗剂,主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。Р分类:?1、对钙通道具有选择性? ①苯烷胺类:维拉帕米? ②二氢吡啶类:各种地平? ③苯丙噻氮䓬类:地尔硫卓?2、对钙通道不具有选择性? ①二苯哌嗪衍化物:桂利嗪? ②普尼拉明衍化物:普尼拉明?3、其他的钙拮抗剂:卡罗维林,中药黄连素Р作用:?钙通道阻滞剂→?阻滞经钙通道的钙离子内流→?降低胞浆内的游离钙离子浓度→?心肌收缩力减弱→?心脏做功降低→?心肌耗氧减少Р基本资料· ?basic informationР药理作用· ?pharmacologic actionР药理作用Р1、对心脏的作用:选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。Р2、扩张血管:抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。?(1)阻止钙内流;?(2)阻碍细胞壁内钙的释放;?(3)阻断血管膜上α-肾上腺能受体;?(4)抑制磷酸二酯酶的活性;?(5)与钙调节素相作用;?(6)激活Na+,K+ -ATP酶;?(7)激活钙离子泵;Р药代动力学·?ics
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