动脉血流量。?对心脏的作用 Nidfedipine对离体心脏有轻度负性肌力作用,对房室结抑制作用较弱。全身给药时,由于血管的扩张作用引起反射性交感神经兴奋,使心率加快,心收缩力加强,从而抵消了对心脏的直接抑制作用。РNifedipine 的体内过程Р口服:90%以上被吸收,20min后出现抗高压作用。1~2h后,血药浓度到达高峰,作用时间持续8~12h。?舍下含服:90%以上被吸收,3min后出现抗高压作用。20~30min后,血药浓度到达高峰,作用时间持续8~12h。?主要经肝药酶代谢,产物无药理活性。经肾排除。老年人首关消除少,t1/2延长。РNifedipine 临床应用Р抗高血压,对不同程度的高血压患者均有效?适用于冠脉痉挛(变异型心绞痛的首选药)?治疗雷诺综合症解除血管痉挛,增加肢端供血?抗心力衰竭,防治急性心肌缺血或高血压出现的急性左心衰竭?可与b-受体阻滞剂、强心甙合用。可用于肺动脉高压治疗РNifedipine 的不良反应Р由于过度的扩张血管作用引起的头痛、低血压、肢端麻木、面部潮红、下肢水肿、眩晕、恶心呕吐等。?低血压、肥厚型梗阻性心肌病及严重动脉缩窄者禁用。心力衰竭及可能发展为不稳定型心绞痛慎用。?长期用药时约4.7%的患者因不良反应停药。?动物实验有潜在的致畸胎影响,因此育龄妇女在服药阶段宜避孕。РNifedipine 的药理相互作用РNifedipine 血浆结合率较高,与其他血浆结合率搞的药物合用时可产生竞争性抑制现象,使药物毒性和作用增加。?普奈洛尔增加Nifedipine的生物利用度,盐酸地尔硫卓可提高其血浆水平,西咪替丁则抑制其肝代谢,与这些药物合用时均可使Nifedipine的扩血管作用增强,毒性增加。Р+ 2Р+ NH3Р邻硝基苯甲醛Р乙酰乙酸甲酯РCH3OHР回流РNifedipine 的合成机理Р硝苯地平РHantzsch(汉奇)反应
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