新型抗精神病药的受体药理学

nd Seeman, 2001)Р非典型抗精神病药物的复合受体Р•多受体抗精神病药物? (氯氮平及其相关药物)? ? 氯氮平? 奥氮平? 奎硫平Р •拮抗5-HT2/D2 抗精神病药物? (由氟哌啶醇衍生而来)? 利培酮? 寿廷多? 齐哌西酮Р From: Shen WW, Annales of Clinical Psychiatry 1999; 11: 3: 145-157Р奥氮平 5-HT2 和 D2 占有率Р100?90?80?70?60?50?40?30?20?10?0Р0 10 20 30 40 50ЕЕ?•Р•?•?•Р••Р•Р•?•Р•Р•?•Р•?•Р•?•Р•Р•Р•РEPS + ?催乳素增高Р奥氮平剂量(mg/day)Р受体占有率(%)РFrom: Kapur et al. , 2001Р• D2 数据?• 5-HT2 数据Р抗精神病药既往分类Р经典(典型)抗精神病药?在治疗剂量下出现EPS,并与剂量相关?按照化学结构再分类?不(非)典型抗精神病药(新型抗精神病药)?按受体作用谱分为:?DSA(Dopamine-Serotonin Antagonists, 多巴胺-五羟色胺拮抗剂)?利培酮,Sertindole(寿廷多),zipracidone(齐哌西酮)?MARTA(Munti-Acting Receptor-Targeted Antipsychotics, 多受体作用的抗精神病药)?氯氮平、再普乐、奎硫平РD2 快速解离? (一过性 D2 占有) 假说Р所有抗精神病药物(典型或非典型) 以相同的比率结合于 D2受体.Р 它们的差别在于从D2受体上解离速度的不同Р 对D2受体的快速解离 Koff 和低亲和力是非典型抗精神病药物临床作用的基础.?? (Kapur and Seeman, Am J Psychiatry, 2001)