.抑酸作用起效快; 3.半衰期相对较长, 24h 持续抑酸,昼夜均可维持较高的抑酸水平; 4.药物代谢对 CYP2C19 酶的依赖性小,不受其基因多态性的影响; 5.与其他药物之间相互影响较小; 6.不良反应少。 2017-5-15 8 雷贝拉唑 1.可作用于 H + /K + -ATP 酶4个位点,结合靶点增多。 2.解离常数较高,起效时间更快。 3.主要通过非酶途径代谢,极少经 CYP3A4 、 CYP2C19 代谢,与华法林等不发生相互作用。 4.所有 PPI 中杀灭幽门螺旋杆菌作用最强。埃索美拉唑 1.埃索美拉唑是奥美拉唑的 S异构体,抑酸作用较奥美拉唑提高 60% ,是迄今抑制胃酸最强的 PPI 药物。 2.首过效应低,生物利用度和血药浓度较高 3.主要经 CYP3A4 代谢,代谢速度慢,半衰期长,与华法林、苯妥英钠有一定相互作用。 4.蛋白结合率 97% ,严重肝肾功能障碍者需减量。 2017-5-15 9 2017-5-15 10 奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑血浆半衰期(h) 0.5-1.0 1.3-1.7 1.0 1-2 1.3 达峰时间(h) 0.5-7 2 2.5 3.1 1-2 生物利用度(%) 35/60 85 77 52 64/89 食物影响延迟吸收总量无影响延迟吸收总量无影响无影响无影响较小蛋白结合率(%) 95 97 98 94.8-97.5 97 主要代谢途径 CYP2C19 CYP2C19 第Ⅱ酶系统非酶 CYP3A4 代谢比率 R87%,S40% R56%,S81% N/A N/A 57% 次要代谢途径 CYP3A4 CYP3A4 CYP3A4 CYP3A4 CYP2C19 CYP2C19 代谢比率 R12.5%,S57 % R40%,S13% N/A N/A 40% 肾清除(%) 72-80 13-14 80 90 80
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