质子泵抑制剂.ppt

拉唑? 艾普拉唑Р质子泵抑制剂-奥美拉唑Р奥美拉唑商品名洛赛克,1988年在欧洲上市,目前已获准在50多个国家上市。国内外多年临床研究证实,本品对消化性溃疡确有良好疗效,具有高效低毒、治愈率高、治愈时间短、耐受性好、病人易于接受等特点。?本品已经作为非处方药上市,是首列从处方药转为非处方药的质子泵抑制剂。Р质子泵抑制剂-埃索美拉唑Р为奥美拉唑的S-异构体,由英国阿斯利康公司研发,2002年8月率先在瑞典上市。?本品具有吸收快、对剂量响应更强烈等特点。Р质子泵抑制剂-兰索拉唑Р由日本武田制药厂开发的第二个质子泵抑制剂,于1991年获准,1992年在法国上市。?本品结构特点是侧链中导于氟元素的取代苯并咪唑化合物,使其生物利用度较奥美拉唑提高了30%以上。体内临床实验结果表明,该药疗效与奥美拉唑无显著差别。Р质子泵抑制剂-泮妥拉唑Р1994年10月由德国百克顿大药厂在南非首次上市。其特点是用药时间短,治疗胃溃疡只需要四周,治愈率比奥美拉唑高,减缓疼痛较奥美拉唑快,且副作用少。Р质子泵抑制剂-雷贝拉唑Р由日本卫才公司于1998年12月研发上市,其片剂2000年2月获SFDA批准进口,商品名为“波利特”。Р质子泵抑制剂-艾普拉唑Р由韩国一洋药品株式会社研制。2007年12月,国家食品药品监督管理局批准丽珠集团丽珠制药厂生产艾普拉唑肠溶片。Р二、体内过程Р体内过程参数奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉?达峰时间(小时) 0.5~3.5 2 1.1~3.1 2~5 1~2?生物利用度(%) 60重复 85 77 52 89重复? 给药后给药后?食物对A的影响无影响减小无影响无影响减小?蛋白结合率(%) 95 97 98 96.3 97?血浆半衰期(小时)0.5~1 1.5 1.0~1.9 1~2 1.2 ?肾清除率(%) 77 14~23 71~80 90 80?乳汁排泄有有有有有