缺点是: ?〖1〗严重的毒副反应,包括肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。?〖2〗对某些瘤细胞活性较低,如乳腺癌、结肠癌等; ?〖3〗易产生耐药性; ?〖4〗水溶性小,在体内不易代谢; ?〖5〗须注射给药。?为了克服顺铂在临床上的缺点(主要指顺铂的毒性和水溶代谢问题), 人们研制了第 2代铂类抗癌药一卡铂。第二代铂类抗癌药一卡铂【顺式 1,1环丁烷二酸二氨合铂(Ⅱ)】,缩写为 CBP 。 2017-1-16 卡铂?〖1〗化学稳定性好,水中溶解度是顺铂的 16倍; ?〖2〗毒副作用低于顺铂,主要毒副作用是骨髓抑制; ?〖3〗作用机制与顺铂相同,可以替代顺铂用于一些癌症的治疗; ?〖4〗与非铂类抗癌药物无交叉耐药性,可以与多种抗癌药物联合使用。?从上面的特点可以看出: 卡铂毒副作用小,疗效却与顺铂差不多。卡铂的特点是: 第三代铂类抗癌药一奥沙利铂,奈达铂?虽然顺铂和卡铂在临床上对治疗多种肿瘤起了很大的作用,但是一些肿瘤如结肠直肠癌和非小细胞肺癌对顺铂有天生的耐药性,而其他癌症如卵巢癌或小细胞肺癌在初期治疗后也对顺铂产生后天耐药性,因而它们的使用具有一定的局限性.因此研制第3代铂抗癌药物的关键标准是要克服顺铂和卡铂的交叉耐药性,提高其药效,降低其毒副作用。 10奥沙利铂,奈达铂?奥沙利铂【反式- l-1,2-环己烷二胺合铂】,缩写为 l-OHP 。是第一个明显对结肠癌有效以及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物,对治疗中晚期(直)肠癌有很好的疗效。其水溶性高、毒性低、抗癌谱广,与顺铂和卡铂耐药性交叉度低。?奈达铂【顺式-乙醇酸-二胺合铂(Ⅱ)】, 缩写 CDGP ,可用于治疗头颈部肿瘤, 小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、治宫颈癌等。其毒性谱与顺铂不同, 剂量限制性毒性为骨髓抑制导致血小板减少,骨髓抑制的发生率为 80%,血液毒性比顺铂高肾毒性和胃肠道副反应有所下降。
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