,2001年为32公斤。此外,还有大量进口卡铂制剂产品进入我国市场。现在,卡铂已名列我国十大城市医院用药领先的20个抗肿瘤药物之中。中国医学科学院肿瘤医院1998年应用国产卡铂32.36万元,1999年上升到34.02万元;1998年应用进口卡铂28.26万元,1999年增至79.44万元,增加近2倍。在《国家基本医疗保险药品目录》中,卡铂被列为抗肿瘤药物的甲类品种,预计今后其市场还有很大的发展空间。Р Р Р 图4卡铂结构简式Р(1)抗肿瘤作用机理Р 卡铂化学名为1, 12环丁二羧酸二氨合铂(Ê ) (配合物2)。结构式中引入了亲水性的1, 12环丁二羧酸作为配体, 因此肾毒性和引发的恶心呕吐均低于顺铂, 其作用机理与顺铂相同, 虽然其化学稳定性好, 毒性小, 但是它与顺铂有交叉耐药性(交叉度达90% )。卡铂的主要特点有:(1)化学稳定性好,在水中溶解度比顺铂高;(2)毒副作用低于顺铂,主要毒副作用是骨髓抑制,通过自身骨髓移植和采用克隆刺激因子可防止骨髓的毒性;(3)作用机制与顺铂相同,可以替代顺铂用于一些癌症的治疗;(4)与非铂类抗癌药物无交叉耐药性,可以与多种抗癌药物联合使用。Р Р图5卡铂的作用原理Р(2) 适用病症及副作用Р 卡铂为广谱抗肿瘤药,与其他抗肿瘤药无交叉耐药性,与DDP有交叉耐药性,该药易于溶解,不需水化、利水化、利尿,使用方便。主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等。小细胞肺癌,单用本品缓解率为60%;与Vp-16、IFO合用治疗的总缓解率为78%;卵巢上皮癌、头颈产鳞癌单用缓解率分别为65%、29%。对于非小细胞肺癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤及子宫内膜癌等也有很大疗效。也可用于消化系统肿瘤等及放射增效治疗。卡铂是一种骨髓抑制剂,长期大剂量给药时,可使血小板、血红蛋白、白细胞减少。同时也会引起人食欲减退、恶心、呕吐,较DDP轻微。
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